Ветеринария
Условия использования ограничены терапевтическим, парентеральным и индивидуальным использованием животных. Данные индивидуальной парентеральной терапии респираторных заболеваний крупного рогатого скота по остаткам цефкинома показывают, что в кишечнике обработанного крупного рогатого скота с активацией желудочно-кишечного тракта присутствуют лишь очень небольшие количества.
С 1994 года в Европе было разрешено лечить скот только по рецепту. В 1999 году в инструкцию были включены свиньи. К 2005 году препарат также был разрешен лошадям. В США ожидается одобрение лечения респираторных заболеваний крупного рогатого скота. Тем не менее, цефкином доступен только по рецепту.
Цефкином также используется для других заболеваний, таких как «судорожная лихорадка», пневмония как заболевание, обычно встречающееся у крупного рогатого скота.
Вычисления
Концентрации цефкинома рассчитывали с помощью регрессионного анализа, используя стандартные кривые, в которых логарифмы концентрации были пропорциональны площадям зон ингибирования. Подгонка кривой проводилась методом нелинейной регрессии с помощью компьютерной программы. Фармакокинетический анализ данных о концентрации во времени после введения показал, что наилучшие аппроксимации кривой обычно достигаются при использовании модели с двумя отделениями.
Интервет
Intervet разработал цефхином (цефкином) для лечения респираторных заболеваний крупного рогатого скота, наиболее распространенного заболевания у этого вида животных. Инъекция, содержащая 25 мг цефхинома в 1 мл, делается для крупного рогатого скота и свиней. Препарат также применяется у мелких домашних животных, в частности у собак и кошек.
Исследования
Многие исследования были проведены, в основном для животных. Одно из таких исследований было проведено Pharma Research в Германии.
Лечение
У крупного рогатого скота инъекция цефкинома должна помочь против респираторных заболеваний, вызванных Mannheimia haemolytica и Pasteurella multocida. Он также помогает при остром мастите, вызванном кишечной палочкой, дерматите, инфекционном язвенном некрозе и межпальцевом некробактериозе. У телят он эффективен против септицемии, вызванной кишечной палочкой.
Для свиней цефкином используется для лечения бактериальных инфекций легких и дыхательных путей , вызванных P. multocida, Haemophilus parasuis, Actinobacillus pleuropneumoniae и Streptococcus suis. Синдром мастит-метрит-агалактия, связанный с кишечной палочкой, стафилококком, стрептококком и другими чувствительными к цефкиномам микроорганизмами, также подвергается эффективному лечению.
Противопоказания и побочные действия
Всем ли животным можно назначать “Кобактан”? Инструкция по применению отмечает, что побочных действий препарат не вызывает и переносится довольно хорошо любыми животными. Даже случайная передозировка не ведет к негативным последствиям. Кроме того, “Кобактан” не содержит консервантов и других добавок, поэтому редко вызывает аллергические реакции.
Но все равно владельцам домашних животных стоит применять это лекарство только по назначению врача. Запрещено лечение животных, у которых наблюдается чувствительность к бета-лактамным антибиотикам и цефалоспоринам, препаратом “Кобактан”. В некоторых случаях может развиваться местная реакция на инъекцию в виде отека тканей, которая проходит через пару недель.
Руководящие принципы fda
Назначаемые продукты цефкинома должны будут использоваться на отдельных животных в течение короткого периода времени и только по рецепту.
Степень использования оценивается как низкая.
Избегайте возникновение лекарственной устойчивости человека к цефалоспоринам четвертого поколения.
Сальмонелла
Использование может вызвать резистентность сальмонелл, присутствующих в кишечном тракте целевого животного. Устойчивые штаммы сальмонелл могут также загрязнять тушу при убое и передавать человеку при употреблении в пищу. Когда люди заражаются и получают лечение цефалоспорином четвертого поколения, эффективность может быть поставлена под угрозу.
Хотя устойчивость к цефалоспоринам четвертого поколения встречается очень редко, они активны в отношении бактерий, несущих механизм устойчивости к β-лактамазе типа AmpC. С конца 1990-х годов США и ЕС провели опрос и собрали данные по цефалоспоринам четвертого поколения как для человека, так и для ветеринарии. Данные указывают на то, что не происходит никаких изменений в схемах устойчивости соответствующих пищевых патогенов.
Синтез
Инъецируемый аминотиазолил цефалоспорин четвертого поколения широкого спектра действия.
Сопротивление и пищевая передача
Вызывает беспокойство использование препарата у животных, которое может привести к увеличению устойчивости к антибиотикам. Люди могут подвергаться воздействию бактерий в результате передачи через пищу, что повышает вероятность попадания в организм устойчивых видов бактерий, таких как сальмонелла или кишечная палочка.
Тестовые группы
Группам мышей-альбиносов весом 191 г вводили по 10 и 40 мг цефкинома на кг. Образцы крови получали из разреза на кончике хвоста и хранили при 4 ° С. Моча собиралась в клетках обмена веществ.
Трем самцам гончих собак весом около 22 кг каждая дозировали препарат 5, 10 и 20 мг / кг в вену. Образцы крови были взяты из той же вены в противоположной ноге. Между тем, моча была собрана путем катетеризации.
Свиньям, по пять или шесть самцов и самок в каждой группе весом около 18 кг каждая, вводили 10 мг цефкинома в яремную вену у основания левого уха. Образцы крови брали из контралатеральной яремной вены.
Телятам мужского и женского пола весом от 110 до 140 кг вводили 10 мг цефкинома на 1 кг через слизистую оболочку.
Стандартные растворы готовили из объединенной мышиной крови и мочи, взятых от необработанных собак, свиней и телят.
Фармакологические свойства “кобактана”
Цефкином активен против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробных микроорганизмов: сальмонелл, стафилококков, стрептококков и других. Даже те, которые нечувствительны к другим антибиотикам, погибают под его воздействием. Связано это с особым воздействием цефкинома на клеточные стенки бактерий – он нарушает их синтез и разрушает мембраны клеток. Из-за этого микроорганизмы быстро гибнут, не успевая приспособиться к препарату. Поэтому он активен против бета-лактамаз и пенициллиназы.
Основное действующее вещество “Кобактана” быстро распределяется во всех тканях организма. Особенно много проникает его в бронхи и легкие. Уже через несколько минут препарат начинает действовать. И терапевтическая концентрация цефкинома сохраняется в течение суток.
Выводится препарат почками в почти неизменном виде, так как плохо связывается с белками плазмы. Кроме того, к положительным свойствам цефкинома относится то, что он не попадает в желудочно-кишечный тракт и поэтому не вызывает дисбактериоза.
Вывод
Данные указывают на то, что цефкином обладает высокой антибактериальной активностью in vitro против почти всех протестированных штаммов. В целом, цефкином находится в том же диапазоне, что и цефпиром и цефотаксим. В отношении грамотрицательных видов цефкином обладает очень ограниченной активностью in vitro.
Активность цефкинома in vitro не зависит от состава или рН тестируемой среды. Широкий антибактериальный спектр и высокая активность in vitro отражаются в высокой эффективности in vivo при экспериментальных инфекциях у животных. На мышиной модели сепсиса цефкином обладал высокой терапевтической эффективностью. Все инфекции были вылечены.
